Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hóc môn, Nội tiết tố

Công dụng (Chỉ định)

Chỉ định chính: điều trị thay thế hormon ở nữ mãn kinh (điều trị rối loạn vận mạch vừa và nặng, dự phòng loãng xương do mãn kinh) và ở nữ giảm năng tuyến sinh dục. Sinh đẻ kế hoạch: dùng làm một thành phần của thuốc uống tránh thai. Chỉ định khác: điều trị tạm thời carcinom tuyến tiền liệt tiến triển và không mổ được.

Dược động học

Hấp thu: Ethinyl estradiol là estrogen bán tổng hợp nên bền vững hơn, dùng được đường uống. 

Phân bố: Liên kết với protein huyết tương ( trên 90%),chủ yếu là globulin. Thuốc qua được sữa mẹ và có chu kỳ gan- ruột. 

Thải trừ: chủ yếu qua thận.

Liều dùng - Cách dùng

Ðiều trị rối loạn vận mạch từ vừa đến nặng do mãn kinh: liều ethinylestradiol thường dùng là 0,02 - 0,05mg mỗi ngày, cho theo chu kỳ; tuy vậy, một số người bệnh đáp ứng tốt với liều thấp 0,02mg cứ hai ngày một lần. Trong thời kỳ đầu mãn kinh ở phụ nữ còn kinh nguyệt liều hiệu quả là 0,05mg mỗi ngày một lần, trong 21 ngày liên tục, tiếp theo 7 ngày không dùng thuốc. Trong thời kỳ cuối mãn kinh, chế độ trị liệu cũng giống như trong thời kỳ đầu mãn kinh, dùng liều ethinylestradiol 0,02mg mỗi ngày trong một số ít chu kỳ đầu, sau đó có thể tăng liều tới 0,05mg mỗi ngày trong những chu kỳ tiếp sau. Ở người bệnh có những triệu chứng nặng hơn (ví dụ: sau phẫu thuật cắt hai buồng trứng), có thể dùng liều ban đầu 0,05mg, 3 lần mỗi ngày; sau khi có cải thiện về lâm sàng (thường trong vòng vài tuần), có thể giảm liều xuống 0,05mg mỗi ngày. Sau đó hiệu chỉnh liều tùy theo khả năng dung nạp và đáp ứng điều trị của người bệnh, dùng liều duy trì có hiệu quả thấp nhất có thể được. Ðiều trị thay thế trong giảm năng tuyến sinh dục nữ: liều ethinylestradiol thường dùng là 0,05mg, 3 lần mỗi ngày, trong 2 tuần đầu của một chu kỳ kinh nguyệt lý thuyết, tiếp sau đó dùng progesteron trong nửa cuối của chu kỳ này. Tiếp tục các chu kỳ này trong 3 - 6 tháng, tiếp theo sau là 2 tháng không uống thuốc để xác định xem người phụ nữ có thể duy trì chu kỳ kinh nguyệt khi không dùng hormon. Nếu người phụ nữ không có kinh trong thời gian 2 tháng không dùng thuốc, có thể điều trị thêm một số đợt với ethinylestradiol - progesteron. Ðiều trị tạm thời carcinom tuyến tiền liệt nặng tiến triển không thể phẫu thuật: liều ethinylestradiol thường dùng là 0,15 - 2mg mỗi ngày. Có thể đánh giá hiệu quả của liệu pháp estrogen theo sự cải thiện về triệu chứng của người bệnh và xét nghiệm theo dõi nồng độ phosphatase acid trong huyết thanh. Nói chung, nếu liệu pháp ethinylestradiol có hiệu quả, thường thấy rõ trong vòng 3 tháng, sau khi bắt đầu điều trị. Nếu thấy có đáp ứng tốt, tiếp tục dùng ethinylestradiol cho đến khi có cải thiện đáng kể của bệnh.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

Không dùng ethinylestradiol cho những người bệnh mang thai hoặc nghi mang thai vì uống gây nguy hại nghiêm trọng đối với thai; có hoặc nghi có u phụ thuộc estrogen; có hoặc nghi có carcinom vú; chảy máu âm đạo bất thường chưa rõ nguyên nhân; viêm tĩnh mạch huyết khối, huyết khối hoặc rối loạn huyết khối nghẽn mạch kết hợp với việc sử dụng estrogen trước đây.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Phải thăm khám và hỏi kỹ bệnh sử người bệnh trước khi kê đơn ethinylestradiol và chú ý đặc biệt đến huyết áp, vú, các cơ quan ở bụng và tiểu khung. Như thường lệ, thuốc uống tránh thai không được kê đơn quá 1 năm mà không thăm khám lại người bệnh. Nữ có rối loạn chức năng tim hoặc thận, động kinh, đau nửa đầu, hen hoặc u xơ tử cung, đòi hỏi phải theo dõi cẩn thận khi dùng thuốc vì các bệnh này có thể nặng lên. Nguy cơ bệnh huyết khối nghẽn mạch do dùng ethinylestradiol tăng theo tuổi và hút thuốc lá. Do đó, nữ trên 35 tuổi khi dùng thuốc phải được khuyên bỏ hút thuốc lá. Phải định lượng nồng độ glucose, triglycerid trong máu, lúc đầu và định kỳ, đối với người bệnh có khuynh hướng bị đái tháo đường hoặc tăng triglycerid huyết.

Tương tác thuốc

Thuốc tạo enzyme có thể làm tăng chuyển hóa chế phẩm.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp: buồn nôn, chán ăn, co cứng cơ bụng, trướng bụng, to vú đàn ông, tăng cân nhanh, phù, đau vú hoặc ấn vào đau, to vú. Ít gặp: ỉa chảy, nôn, viêm lợi, chảy máu trong khi dùng thuốc, cường kinh, vô kinh, đau bụng kinh (thống kinh), tăng huyết áp, tạo cục huyết khối, huyết khối tắc mạch, tăng calci - máu, chóng mặt, thay đổi tình dục, múa giật, nhức đầu, nhức nửa đầu, kích ứng da, rám da, sẫm da, không dung nạp kính áp giác mạc, u vú. Hiếm gặp: viêm tĩnh mạch huyết khối, nghẽn mạch phổi, nhồi máu cơ tim, đột qụy, vàng da ứ mật, phải ngừng dùng ethinylestradiol khi có bất cứ dấu hiệu nào của huyết khối nghẽn mạch, tăng huyết áp nặng, trầm cảm nặng, các test chức năng gan bất thường hoặc các vấn đề về thị lực (mất thị lực, mắt lồi, song thị...). Buồn nôn và nôn là phản ứng đầu tiên của liệu pháp estrogen ở một số phụ nữ, nhưng phản ứng này có thể hết cùng với thời gian, và có thể giảm thiểu bằng uống estrogen cùng thức ăn hoặc ngay trước khi đi ngủ.Vú căng và ấn đau và phù có thể xảy ra, nhưng đôi khi có thể bớt khi giảm liều. Ðối với phụ nữ bị sỏi mật hoặc trong tiền sử có huyết khối ở tĩnh mạch sâu, nên cấy estrogen dưới da hoặc qua da. Vì có nguy cơ ung thư niêm mạc tử cung do dùng estrogen đơn độc, phải dùng một progestagen chu kỳ ít nhất 12 ngày/tháng, thường dùng đường uống, cho tất cả các người bệnh nữ còn tử cung nguyên vẹn. Tuy vậy, cần thiết phải theo dõi sát tình trạng sức khỏe của tất cả các phụ nữ dùng estrogen.

Tác dụng thuốc khác

Paracetamol được thanh thải ra ngoài cơ thể nhanh hơn ở phụ nữ uống thuốc tránh thụ thai và tác dụng giảm đau có thể giảm. Paracetamol còn làm tăng hấp thu ethinylestradiol từ ruột khoảng 20%. Ethinylestradiol có thể làm tăng nhiễm sắc tố ở mặt do minocyclin gây nên. Ethinylestradiol có thể làm tăng tác dụng và độc tính của zidovudin. Estrogen đôi khi có thể làm giảm một cách dị thường tác dụng của imipramin, nhưng đồng thời lại gây độc do imipramin. Rifampin làm giảm hoạt tính gây động dục của estrogen khi dùng đồng thời, do gây cảm ứng enzym tiểu thể gan, dẫn đến tăng chuyển hóa estrogen. Ethinylestradiol có thể làm tăng tác dụng chống viêm của hydrocortison, do làm giảm chuyển hóa corticosteroid ở gan và/hoặc làm thay đổi sự gắn corticosteroid vào protein huyết thanh. Estrogen có thể làm giảm tác dụng của thuốc uống chống đông máu.

Bảo quản

Nhiệt độ phòng , tốt nhất từ 15-25°C, tránh ánh sáng trực tiếp

Lưu ý

Việc ngưng thuốc ngay chỉ được xem xét trong trường hợp tần suất nhức nửa đầu và nhức đầu trầm trọng cao chưa từng có trước đây, rối loạn thị giác cấp, các dấu hiệu nghẽn tĩnh mạch hay nghẽn mạch, cao huyết áp, vàng da ứ mật, nằm liệt giường thường xuyên. Ethinyl estradiol có thể làm giữ muối và nước, vì thế thận trọng đặc biệt trong trường hợp suy tim hay thận, cao huyết áp, động kinh và hen phế quản, trong trường hợp glaucom góc đóng hay phẳng, áp suất nhãn cầu có thể tăng. Trong trường hợp đái tháo, dung nạp glucose có thể giảm. 
Trước khi bắt đầu điều trị, cần khám chi tiết đặc biệt khám kỹ tuyến vú và cơ quan xương chậu, huyết áp. Trong trường hợp điều trị lâu dài, nên khám lại sau 6 tháng đầu, sau đó tối thiểu là hàng năm. Vì nguy cơ xuất huyết bất ngờ, nên dùng cách quãng khi điều trị lâu dài. 
Vì liều cao Ethinyl estradiol trong giai đoạn đầu mang thai có thể hại thai nhi, loại trừ mang thai khi bắt đầu điều trị. 
Các test chức năng gan và nội tiết chỉ cho kết quả đáng tin cậy sau 2-4 tháng ngưng điều trị.